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Praliciguat

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Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。

Praliciguat结构式

别名:IW-1973

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质量标准及产品资料
生物活性

Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。

化学性质
分子量 534.36
分子式 C21H14F8N6O2
CAS号 1628730-49-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8714 mL 9.357 mL 18.714 mL
5 mM 0.3743 mL 1.8714 mL 3.7428 mL
10 mM 0.1871 mL 0.9357 mL 1.8714 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kate Kosmac, et al. Circ Res. Praliciguat and Soluble Guanylate Cyclase Stimulators for Peripheral Artery Disease

[2] Ninon Foussard, et al. Circ Res. Praliciguat Promotes Ischemic Leg Reperfusion in Leptin Receptor-Deficient Mice

[3] Chad D Schwartzkopf, et al. Front Pharmacol. Beneficial Metabolic Effects of Praliciguat, a Soluble Guanylate Cyclase Stimulator, in a Mouse Diet-Induced Obesity Model

[4] Christopher J Rush, et al. JAMA Cardiol. Prevalence of Coronary Artery Disease and Coronary Microvascular Dysfunction in Patients With Heart Failure With Preserved Ejection Fraction

[5] Guang Liu, et al. Am J Physiol Renal Physiol. Praliciguat inhibits progression of diabetic nephropathy in ZSF1 rats and suppresses inflammation and apoptosis in human renal proximal tubular cells

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