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Danuglipron (PF-06882961) 达努格利普龙

目录号 M10311 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Danuglipron (PF-06882961) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),有效的,口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。可用于2型糖尿病,肥胖,以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。

Danuglipron (PF-06882961)结构式

别名:PF06882961; Danuglipron

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 800 中国库存现货
5mg ¥ 1600 中国库存现货
10mg ¥ 2400 中国库存现货
25mg ¥ 4960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Danuglipron(PF-06882961)是一种有效的,口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体(GLP-1R)激动剂,可刺激表达人和猴 GLP-1R 的 CHO 细胞中的 cAMP 积累,EC50 值相当。能用于2型糖尿病,肥胖,以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。

实验参考
体外实验*
细胞系 HEK293 cells
方法 HEK293 cells stably expressing hGLP-1R fused to green fluorescent protein (GFP) (400,000 cells per well) are cultured onto 6 well plates for 24 hours and stimulated with PF-06882961 for 30 minutes. An agonist concentration of 1 μM shown to induce maximal internalization is chosen for these studies. In selected wells, cells are washed three times with PBS containing 0.1 % BSA and incubated at 37 °C for an additional 2 hours to assess reversibility of the endocytosis process. Cells are then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS containing 0.1% BSA.
浓度 1 μM
处理时间 30 minutes

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 male Wistar-Han rats / cynomolgus monkeys
配制 -
剂量 1 mg/kg iv; 5 mg/kg, 100 mg/kg PO
给药处理 iv, PO

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 555.6
分子式 C31H30FN5O4
CAS号 2230198-02-2
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7999 mL 8.9993 mL 17.9986 mL
5 mM 0.36 mL 1.7999 mL 3.5997 mL
10 mM 0.18 mL 0.8999 mL 1.7999 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] David A. Griffith, et al. bioRxiv. A small-molecule oral agonist of the human glucagon-like peptide-1 receptor

[2] Hun Jee Choe, et al. Endocrinol Metab (Seoul). Peptidyl and Non-Peptidyl Oral Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists

[3] Maria Mendez, et al. J Med Chem. Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Potent Positive Allosteric Modulators of the Glucagon-like Peptide-1 Receptor (GLP-1R)

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