Danuglipron (PF-06882961) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),有效的,口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。可用于2型糖尿病,肥胖,以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
别名:PF06882961; Danuglipron
Danuglipron(PF-06882961)是一种有效的,口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体(GLP-1R)激动剂,可刺激表达人和猴 GLP-1R 的 CHO 细胞中的 cAMP 积累,EC50 值相当。能用于2型糖尿病,肥胖,以及非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
体外实验* | |
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细胞系 | HEK293 cells |
方法 | HEK293 cells stably expressing hGLP-1R fused to green fluorescent protein (GFP) (400,000 cells per well) are cultured onto 6 well plates for 24 hours and stimulated with PF-06882961 for 30 minutes. An agonist concentration of 1 μM shown to induce maximal internalization is chosen for these studies. In selected wells, cells are washed three times with PBS containing 0.1 % BSA and incubated at 37 °C for an additional 2 hours to assess reversibility of the endocytosis process. Cells are then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS containing 0.1% BSA. |
浓度 | 1 μM |
处理时间 | 30 minutes |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | male Wistar-Han rats / cynomolgus monkeys |
配制 | - |
剂量 | 1 mg/kg iv; 5 mg/kg, 100 mg/kg PO |
给药处理 | iv, PO |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 555.6 |
分子式 | C31H30FN5O4 |
CAS号 | 2230198-02-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.7999 mL | 8.9993 mL | 17.9986 mL |
5 mM | 0.36 mL | 1.7999 mL | 3.5997 mL |
10 mM | 0.18 mL | 0.8999 mL | 1.7999 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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