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PF-06882961 达努格利普龙

目录号 M10311 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-06882961 是一种有效的,口服生物可利用的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 激动剂。

PF-06882961结构式

别名:Danuglipron; PF06882961

包装 价格 库存状态
5mg 原价 ¥ 1816
促销价 ¥ 1725.2
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10mg 原价 ¥ 3224
促销价 ¥ 3062.8
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25mg 原价 ¥ 5432
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >99%
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  • MSDS
生物活性

PF-06882961 is a potent, orally bioavailable agonist of the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonist. PF-06882961 stimulates cAMP accumulation in CHO cells expressing both the human and monkey GLP-1Rs with comparable EC50 values. PF-06882961 shows mild to moderate damage to the heart, moderate to severe effects on the thymus gland (which helps with managing infection), mild to moderate stomach ulcers at the highest dose level given in the rat.

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 HEK293 cells
方法 HEK293 cells stably expressing hGLP-1R fused to green fluorescent protein (GFP) (400,000 cells per well) are cultured onto 6 well plates for 24 hours and stimulated with PF-06882961 for 30 minutes. An agonist concentration of 1 μM shown to induce maximal internalization is chosen for these studies. In selected wells, cells are washed three times with PBS containing 0.1 % BSA and incubated at 37 °C for an additional 2 hours to assess reversibility of the endocytosis process. Cells are then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS containing 0.1% BSA.
浓度 1 μM
处理时间 30 minutes
动物实验
动物模型 cynomolgus monkeys
配制 -
剂量 1 mg/kg iv; 5 mg/kg, 100 mg/kg PO
给药处理 iv, PO
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 555.6
分子式 C31H30FN5O4
CAS号 2230198-02-2
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7999 mL 8.9993 mL 17.9986 mL
5 mM 0.36 mL 1.7999 mL 3.5997 mL
10 mM 0.18 mL 0.8999 mL 1.7999 mL
参考文献

Peptidyl and Non-Peptidyl Oral Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Agonists
Hun Jee Choe, et al. Endocrinol Metab (Seoul). 2021 Feb;36(1):22-29. PMID: 33677922.

Design, Synthesis, and Pharmacological Evaluation of Potent Positive Allosteric Modulators of the Glucagon-like Peptide-1 Receptor (GLP-1R)
Maria Mendez, et al. J Med Chem. 2020 Mar 12;63(5):2292-2307. PMID: 31596080.

A small-molecule oral agonist of the human glucagon-like peptide-1 receptor
David A. Griffith, et al. bioRxiv. 2020 Sep.

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