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PF-06412562

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PF-06412562是一种多巴胺受体D1 (DRD1)激动剂配体。

PF-06412562结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-06412562是一种多巴胺受体D1 (DRD1)激动剂配体。

化学性质
分子量 331.37
分子式 C19H17N5O
CAS号 1609258-91-4
溶解性(25°C) DMSO: 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0178 mL 15.0889 mL 30.1777 mL
5 mM 0.6036 mL 3.0178 mL 6.0355 mL
10 mM 0.3018 mL 1.5089 mL 3.0178 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xuemei Huang, et al. The D1/D5 Dopamine Partial Agonist PF-06412562 in Advanced-Stage Parkinson's Disease: A Feasibility Study

[2] Rita Balice-Gordon, et al. A Neurofunctional Domains Approach to Evaluate D1/D5 Dopamine Receptor Partial Agonism on Cognition and Motivation in Healthy Volunteers With Low Working Memory Capacity

[3] Alexander Soutschek, et al. Dopaminergic D 1 Receptor Stimulation Affects Effort and Risk Preferences

[4] Estibaliz Arce, et al. A novel approach to evaluate the pharmacodynamics of a selective dopamine D1/D5 receptor partial agonist (PF-06412562) in patients with stable schizophrenia

[5] Spyros Papapetropoulos, et al. Evaluation of D1/D5 Partial Agonist PF-06412562 in Parkinson's Disease following Oral Administration

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