PF-06282999

目录号 M7564

PF-06282999 是一种有效的，选择性的髓过氧物酶抑制剂，用于治疗心血管疾病。

CAS No.：1435467-37-0

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 765	现货
10mg	¥ 1260	现货
25mg	¥ 2520	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	325.77
分子式	C13H12ClN3O3S
CAS号	1435467-37-0
性状	Solid
溶解性	32 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：血浆中总浓度8的估计EC50为3.8μM，这与人全血测定中获得的IC50值相当良好，为1.9μM。

体内研究：PF-06282999适用于临床前物种和人类中的血浆蛋白。 PF-06282999的血液/血浆比率在小鼠，大鼠，狗，猴和人类中分别为1.1,1.1,0.91,1.2和0.94，表明PF-06282999平均分配到血浆和红细胞中。在小鼠，大鼠，狗和猴子中更详细地检查了PF-06282999的体内药代动力学，其中证明其在小鼠（10.1mL / min / kg），犬（3.39mL / min / kg）），猴子（10.3mL / min / kg）和大鼠中等CLp（41.8mL / min / kg）。在四种物种中，终端血浆消除半衰期（t1 / 2）在0.75至3.3h范围内。在大鼠，狗和猴尿中，大约26-32％的PF-06282999的静脉内剂量以未改变的形式排出，其中还显示它以稳定状态分布体积（Vdss）从0.5-在小鼠，大鼠，狗和猴中为2.1L / kg。在口服给药后，PF-06282999迅速（Tmax = 0.78-1.70小时）并且在小鼠，大鼠，狗和猴中的吸收良好，口服生物利用度值分别为100％，86％，75％和76％。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0697 mL	15.3483 mL	30.6965 mL
5 mM	0.6139 mL	3.0697 mL	6.1393 mL
10 mM	0.307 mL	1.5348 mL	3.0697 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HepaRG KO Cell Lines
方法	Following the pre-incubation period, cells were treated with 200 μl/well of the prepared 1x-concentration treatment medium with control DMSO (0.1%), PF 06282999 (1-600 μM) or rifampin (0.03-30 μM).
浓度	1-600 μM
处理时间	48 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。