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PD176252 

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PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性,Ki 值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM;PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂,在 HL-60 细胞中,EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。

PD176252 结构式
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生物活性

PD176252 是一种有效的 BB1 和 BB2 拮抗剂,能够抑制人 BB1 和 BB2 受体和大鼠 BB1 和 BB2 受体活性,Ki 值分别为 0.17 nM,1 nM 和 0.66 nM,16 nM;PD176252 同时为 FPR1/FPR2 的激动剂,在 HL-60 细胞中,EC50 值分别为 0.31 和 0.66 μM。

化学性质
分子量 584.67
分子式 C32H36N6O5
CAS号 204067-01-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 115 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7104 mL 8.5518 mL 17.1037 mL
5 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4207 mL
10 mM 0.171 mL 0.8552 mL 1.7104 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yuting Zhu, et al. Anticancer Agents Med Chem. Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel 1, 3, 4-Oxadiazole PD176252 Analogues as Potential GRPR Inhibitors

[2] Sen Yao, et al. Medchemcomm. Design, synthesis and evaluation of PD176252 analogues for ameliorating cisplatin-induced nephrotoxicity

[3] Ming-Jun Yu, et al. Anticancer Agents Med Chem. Dual Anti-cancer and Anti-Itch Activity of PD176252 Analogues: Design, Synthesis and Biological Evaluation

[4] Antonio Carrieri, et al. Curr Top Med Chem. Structural Determinants in the Binding of BB2 Receptor Ligands: In Silico, X-Ray and NMR Studies in PD176252 Analogues

[5] Igor A Schepetkin, et al. Mol Pharmacol. Gastrin-releasing peptide/neuromedin B receptor antagonists PD176252, PD168368, and related analogs are potent agonists of human formyl-peptide receptors

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