PD 123319

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PD 123319是血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为34 nM。

别名：(S)-(+)-PD 123319

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 900	中国库存现货
10mg	¥ 1125	中国库存现货
50mg	¥ 3870	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂， IC50为34 nM。PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。PD 123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。

产品使用成果展示

	数据来源	Br J Pharmacol (2015). Figure 3. PD 123319
	方法	s.c. injection
	细胞系/动物模型	male Sprague Dawley rats
	浓度	3 mg/kg
	处理时间	2 weeks
	实验结果	Remarkably, C21 treatment of MCT rats reversed both interstitial and perivascular fibrosis, an effect that was blocked by PD-123319

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	spontaneously hypertensive rats
配制	saline
剂量	0.36 and 1 mg/kg/min
给药处理	intravenous

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	508.61
分子式	C31H32N4O3
CAS号	130663-39-7
溶解性（25°C）	DMSO 90 mg/mL Water 90 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9661 mL	9.8307 mL	19.6614 mL
5 mM	0.3932 mL	1.9661 mL	3.9323 mL
10 mM	0.1966 mL	0.9831 mL	1.9661 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wagenaar GT, et al. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. Angiotensin II type 2 receptor ligand PD123319 attenuates hyperoxia-induced lung and heart injury at a low dose in newborn rats.

[2] Nagami GT, et al. Am J Physiol Renal Physiol. Effects of acid challenges on type 2 angiotensin II receptor-sensitive ammonia production by the proximal tubule.

[3] Siragy H. Am J Cardiol. Angiotensin II receptor blockers: review of the binding characteristics.

[4] Blankley CJ, et al. J Med Chem. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype.

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