PD-118057

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PD-118057 is an activator of ether-a-go-go-related (hERG) potassium channel.

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产品信息

生物活性

PD-118057 is an activator of ether-a-go-go-related (hERG) potassium channel. PD-118057 is a second identified hERG channel activator, a representative in the series of structural analogs; PD-118057 at 10 μM leads to a 111% current increase in rabbit ventricular wedge (in comparison RPR260243 leads to only a 15% increase at the same concentration);PD-118057, unlike RPR260243, does not have a major effect on gating or kinetic properties of this channel. PD-118057prevents and reverses QT interval prolongation; Compounds such as PD-118057 may offer new approach in the treatment of delayed repolarization conditions, which occur in inherited or acquired long QT syndrome and congestive heart failure

化学性质

分子量	386.27
分子式	C21H17Cl2NO2
CAS号	313674-97-4
溶解性（25°C）	DMSO: 9 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5889 mL	12.9443 mL	25.8886 mL
5 mM	0.5178 mL	2.5889 mL	5.1777 mL
10 mM	0.2589 mL	1.2944 mL	2.5889 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wei Wu, et al. Stoichiometry of altered hERG1 channel gating by small molecule activators

[2] Haiyan Mao, et al. Pharmacologic Approach to Defective Protein Trafficking in the E637K-hERG Mutant with PD-118057 and Thapsigargin

[3] Eyal Nof, et al. Cellular basis for atrial fibrillation in an experimental model of short QT1: implications for a pharmacological approach to therapy

[4] Matthew Perry, et al. PD-118057 contacts the pore helix of hERG1 channels to attenuate inactivation and enhance K+ conductance

[5] Jun Zhou, et al. Novel potent human ether-a-go-go-related gene (hERG) potassium channel enhancers and their in vitro antiarrhythmic activity

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信号通路

产品类型

PD-118057

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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