PCI-27483 是一种可逆FVIIa/TF复合物小分子抑制剂,可以选择性地作用于FVIIa,从而抑制肿瘤细胞增殖,血管生成和TF高表达肿瘤细胞的转移。此外,PCI-27483还能抑制凝血级联,防止血凝块的形成,具有抗肿瘤和抗血栓的活性。
分子量 | 596.57 |
分子式 | C26H24N6O9S |
CAS号 | 871266-63-6 |
溶解性 | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
体外研究:PCI-27483抑制TF:FVIIa复合物诱导的ERK1 / 2磷酸化,并随后诱导BxPC3细胞(高度表达TF的人胰腺腺癌细胞系)中的c-fos。 此外,PCI-27483在BxPC3细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中均阻断TF:FVIIa诱导的IL8分泌。
体内研究:PCI-27483显示对血栓形成,纤维蛋白蓄积和PT的剂量依赖性抑制。 PCI-27483(4mg / kg)显示出与2mg / kg依诺肝素相当的抗凝作用。 PCI-27483(0和90mg / kg,s.c.)导致植入BxPC3细胞的CD1 nu / nu小鼠中肿瘤生长的抑制。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.6762 mL | 8.3812 mL | 16.7625 mL |
5 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3525 mL |
10 mM | 0.1676 mL | 0.8381 mL | 1.6762 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。