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PCI-27483

目录号 M7571 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PCI-27483 是一种可逆FVIIa/TF复合物小分子抑制剂,可以选择性地作用于FVIIa,从而抑制肿瘤细胞增殖,血管生成和TF高表达肿瘤细胞的转移。此外,PCI-27483还能抑制凝血级联,防止血凝块的形成,具有抗肿瘤和抗血栓的活性。

PCI-27483 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1800 中国库存现货
10mg ¥ 3000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:PCI-27483抑制TF:FVIIa复合物诱导的ERK1 / 2磷酸化,并随后诱导BxPC3细胞(高度表达TF的人胰腺腺癌细胞系)中的c-fos。 此外,PCI-27483在BxPC3细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中均阻断TF:FVIIa诱导的IL8分泌。

体内研究:PCI-27483显示对血栓形成,纤维蛋白蓄积和PT的剂量依赖性抑制。 PCI-27483(4mg / kg)显示出与2mg / kg依诺肝素相当的抗凝作用。 PCI-27483(0和90mg / kg,s.c.)导致植入BxPC3细胞的CD1 nu / nu小鼠中肿瘤生长的抑制。

化学性质
分子量 596.57
分子式 C26H24N6O9S
CAS号 871266-63-6
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6762 mL 8.3812 mL 16.7625 mL
5 mM 0.3352 mL 1.6762 mL 3.3525 mL
10 mM 0.1676 mL 0.8381 mL 1.6762 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gómez-Outes A, et al. Ther Adv Cardiovasc Dis. New parenteral anticoagulants in development.

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