PCI-27483 是一种可逆FVIIa/TF复合物小分子抑制剂,可以选择性地作用于FVIIa,从而抑制肿瘤细胞增殖,血管生成和TF高表达肿瘤细胞的转移。此外,PCI-27483还能抑制凝血级联,防止血凝块的形成,具有抗肿瘤和抗血栓的活性。
体外研究:PCI-27483抑制TF:FVIIa复合物诱导的ERK1 / 2磷酸化,并随后诱导BxPC3细胞(高度表达TF的人胰腺腺癌细胞系)中的c-fos。 此外,PCI-27483在BxPC3细胞和MDA-MB-231乳腺癌细胞中均阻断TF:FVIIa诱导的IL8分泌。
体内研究:PCI-27483显示对血栓形成,纤维蛋白蓄积和PT的剂量依赖性抑制。 PCI-27483(4mg / kg)显示出与2mg / kg依诺肝素相当的抗凝作用。 PCI-27483(0和90mg / kg,s.c.)导致植入BxPC3细胞的CD1 nu / nu小鼠中肿瘤生长的抑制。
分子量 | 596.57 |
分子式 | C26H24N6O9S |
CAS号 | 871266-63-6 |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6762 mL | 8.3812 mL | 16.7625 mL |
5 mM | 0.3352 mL | 1.6762 mL | 3.3525 mL |
10 mM | 0.1676 mL | 0.8381 mL | 1.6762 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Gómez-Outes A, et al. Ther Adv Cardiovasc Dis. New parenteral anticoagulants in development.
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