Pasireotide（SOM 230）是一种稳定的环己肽生长激素抑制素（somatostatin）的类似物，同时也是大环类化合物，能与人生长抑素受体(SSTR) 特异性且高亲和性地结合。
别名：SOM230
Pasireotide（SOM 230）是一种稳定的环己肽生长激素抑制素（somatostatin）的类似物，它能与人生长激素抑制素（somatostatin）受体特异性且高亲和性地结合。在人类胎儿垂体细胞的培养物中，Pasireotide（SOM 230）抑制GH分泌达42±9%（P = 0.002），但对TSH释放没有影响。Pasireotide（SOM 230）抑制GH分泌的GH分泌腺瘤培养物中的GH释放34±8%（P = 0.002），PRL分泌PRL的腺瘤释放35±4%（P = 0.01），和垂体无功能的垂体分泌α亚基腺瘤增幅为46±18%（P = 0.34）。Pasireotide可显著减轻关节炎的膝关节肿胀和组织病理学表现，其程度可与地塞米松媲美。
| 分子量 | 1047.21 |
| 分子式 | C58H66N10O9 |
| CAS号 | 396091-73-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.9549 mL | 4.7746 mL | 9.5492 mL |
| 5 mM | 0.191 mL | 0.9549 mL | 1.9098 mL |
| 10 mM | 0.0955 mL | 0.4775 mL | 0.9549 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Somatostatin Receptor产品 |
|---|
| TT-232
TT-232 (CAP-232)，一种生长抑素衍生物，是一种多肽类SSTR1/SSTR4 激动剂。 |
| Cyclosomatostatin
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST) 受体拮抗剂。 |
| Somatostatin-28 (1-14)
Somatostatin-28 (1-14) 是神经肽生长抑素-28的N-末端片段。 |
| CH 275
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物，可以与生长抑素受体1 (sst1) 结合 (Ki=52 nM)。 |
| CYN 154806
CYN 154806 是一种环状八肽，是一种强效的，选择性生长抑素 sst2 受体的拮抗剂，其对人重组 sst2、sst1、sst3、sst4 和sst5 受体的 pIC50 值分别为 8.58、5.41、6.07、5.76 和 6.48。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究