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Paquinimod 帕奎莫德

目录号 M9560 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Paquinimod(ABR-215757,帕奎莫德)是一种具有口服活性的S100A9人钙结合蛋白的抑制剂,它可以阻止S100A9与TLR-4结合,具有免疫调节活性,可用于系统性红斑狼疮(SLE)的相关研究。

Paquinimod结构式

别名:ABR 25757

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 990 中国库存现货
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1450 中国库存现货
50mg ¥ 4400 中国库存现货
100mg ¥ 7400 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Paquinimod是一种S100A9人钙结合蛋白的抑制剂,它可以阻止S100A9与TLR-4结合。S100A9在调节炎症过程和免疫反应中发挥重要作用。它可以诱导嗜中性粒细胞趋化性,粘附性,并可以通过激活SYK,PI3K/AKT和ERK1/2促进吞噬作用来增强嗜中性粒细胞的杀菌活性,并可以通过MAPK依赖性机制诱导嗜中性粒细胞脱粒。Paquinimod是NOD小鼠中胰岛素抵抗和糖尿病进展的有效抑制剂。Paquinimod治疗的小鼠的糖尿病发展明显呈剂量依赖性降低。

化学性质
分子量 350.41
分子式 C21H22N2O3
CAS号 248282-01-1
溶解性(25°C) DMSO ≥ 72 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8538 mL 14.269 mL 28.538 mL
5 mM 0.5708 mL 2.8538 mL 5.7076 mL
10 mM 0.2854 mL 1.4269 mL 2.8538 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Roger Hesselstrand, et al. An open-label study to evaluate biomarkers and safety in systemic sclerosis patients treated with paquinimod

[2] Jong-Uk Lee, et al. Inhibitory Effect of Paquinimod on a Murine Model of Neutrophilic Asthma Induced by Ovalbumin with Complete Freund's Adjuvant

[3] Qirui Guo, et al. Induction of alarmin S100A8/A9 mediates activation of aberrant neutrophils in the pathogenesis of COVID-19

[4] Sahar Tahvili, et al. Paquinimod prevents development of diabetes in the non-obese diabetic (NOD) mouse

[5] Martin Stenstrm, et al. Paquinimod reduces skin fibrosis in tight skin 1 mice, an experimental model of systemic sclerosis

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