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Paltusotine

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Paltusotine (CRN00808) 是一种具有口服活性的,非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。Paltusotine 具有在长效生长抑素受体配体作用后维持 GH 和 IGF-1 水平的潜力。

Paltusotine结构式

别名:CRN00808

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质量标准及产品资料
生物活性

Paltusotine (CRN00808) 是一种具有口服活性的,非肽选择性生长抑素 2 型 (SST2) 受体激动剂。Paltusotine 具有在长效生长抑素受体配体作用后维持 GH 和 IGF-1 水平的潜力。

化学性质
分子量 456.49
分子式 C27H22F2N4O
CAS号 2172870-89-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1906 mL 10.9531 mL 21.9063 mL
5 mM 0.4381 mL 2.1906 mL 4.3813 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0953 mL 2.1906 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jian Zhao, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of Paltusotine (CRN00808), a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Non-peptide SST2 Agonist

[2] David S McLaren, et al. J Clin Endocrinol Metab. Paltusotine, a Novel Oral Somatostatin Receptor Ligand in the Management of Acromegaly

[3] Monica R Gadelha, et al. J Clin Endocrinol Metab. ACROBAT Edge: Safety and Efficacy of Switching Injected SRLs to Oral Paltusotine in Patients With Acromegaly

[4] Ajay Madan, et al. Pituitary. Paltusotine, a novel oral once-daily nonpeptide SST2 receptor agonist, suppresses GH and IGF-1 in healthy volunteers

[5] Monica R Gadelha, et al. J Clin Endocrinol Metab. The Future of Somatostatin Receptor Ligands in Acromegaly

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