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Palosuran

目录号 M9102 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Palosuran (ACT-058362)是一个高活性的人UT受体特异性拮抗剂,IC50值为3.6 nM。

Palosuran结构式

别名:ACT-058362

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 1680 中国库存现货
5mg ¥ 2200 中国库存现货
10mg ¥ 3440 中国库存现货
25mg ¥ 6160 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Palosuran(ACT-058362)是一种人类UT受体的新型强效特异性拮抗剂,IC50值为3.6±0.2 nM。在细胞上,palosuran对人UT受体的抑制结合效力低于在膜上(TE 671细胞上IC50 = 46.2±13 nM,重组CHO细胞上IC50 = 86±30 nM)。

在体内,Palosuran增加肾血流量并延缓蛋白尿和肾损伤的发展。在肠系膜血管中,palosuran治疗上调RhoA和Rho激酶的表达,增加Rho激酶活性,并减少nitric oxide (NO)/cyclic guanosine 3',5'-monophosphate(cGMP)信号传导。

化学性质
分子量 418.53
分子式 C25H30N4O2
CAS号 540769-28-6
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3893 mL 11.9466 mL 23.8931 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3893 mL 4.7786 mL
10 mM 0.2389 mL 1.1947 mL 2.3893 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Pehlivan Y, et al. Inflammation. Palosuran treatment effective as bosentan in the treatment model of pulmonary arterial hypertension.

[2] Onat AM, et al. Inflammation. Urotensin inhibition with palosuran could be a promising alternative in pulmonary arterial hypertension.

[3] Sidharta PN, et al. J Clin Pharmacol. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the urotensin-II receptor antagonist palosuran in healthy male subjects.

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