Palosuran (ACT-058362)是一个高活性的人UT受体特异性拮抗剂,IC50值为3.6 nM。
别名:ACT-058362
Palosuran(ACT-058362)是一种人类UT受体的新型强效特异性拮抗剂,IC50值为3.6±0.2 nM。在细胞上,palosuran对人UT受体的抑制结合效力低于在膜上(TE 671细胞上IC50 = 46.2±13 nM,重组CHO细胞上IC50 = 86±30 nM)。
在体内,Palosuran增加肾血流量并延缓蛋白尿和肾损伤的发展。在肠系膜血管中,palosuran治疗上调RhoA和Rho激酶的表达,增加Rho激酶活性,并减少nitric oxide (NO)/cyclic guanosine 3',5'-monophosphate(cGMP)信号传导。
分子量 | 418.53 |
分子式 | C25H30N4O2 |
CAS号 | 540769-28-6 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3893 mL | 11.9466 mL | 23.8931 mL |
5 mM | 0.4779 mL | 2.3893 mL | 4.7786 mL |
10 mM | 0.2389 mL | 1.1947 mL | 2.3893 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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