OTS964

目录号 M5278

OTS964是一种有效的TOPK抑制剂，对TOPK具有高的亲和力和选择性，IC50为28 nM。

CAS No.：1338542-14-5

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1620	无货
10mg	¥ 2700	无货
25mg	¥ 4860	无货

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质量标准及产品资料

纯度：>98.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	392.51
分子式	C23H24N2O2S
CAS号	1338542-14-5
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长，IC50值较低：A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM)，而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱，IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用，但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关，而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷，从而引起凋亡。体内研究：尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用（白细胞减少、血小板增多），但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤，而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡，抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应，白细胞减少的负效应会自然修复，口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似，而口服途径给药更为实用。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5477 mL	12.7385 mL	25.4771 mL
5 mM	0.5095 mL	2.5477 mL	5.0954 mL
10 mM	0.2548 mL	1.2739 mL	2.5477 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	A549细胞, LU-99细胞, DU4475细胞, MDA-MB-231细胞, T47D细胞, Daudi细胞, UM-UC-3细胞, HCT-116细胞, MKN1细胞, MKN45细胞, HepG2细胞, MIAPaca-2细胞, 22Rv1细胞和HT29细胞
方法	将100 μL细胞以一定的密度铺于96孔板，使其自然生长并黏连附着，过夜。然后将其暴露于检测化合物中，37℃孵育72小时。运用分光光度计，检测450 nm处的吸收光值。所有实验设置复孔3个。
浓度
处理时间	72 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。