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Org41841 

目录号 M29864 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

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生物活性

ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

化学性质
分子量 402.53
分子式 C19H22N4O2S2
CAS号 301847-37-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4843 mL 12.4214 mL 24.8429 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4843 mL 4.9686 mL
10 mM 0.2484 mL 1.2421 mL 2.4843 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Claire L Newton, et al. Handb Exp Pharmacol. Pharmacoperones for Misfolded Gonadotropin Receptors

[2] Jo Ann Janovick, et al. Mol Cell Endocrinol. Increased plasma membrane expression of human follicle-stimulating hormone receptor by a small molecule thienopyr(im)idine

[3] Susanne Neumann, et al. Endocrinology. A low-molecular-weight antagonist for the human thyrotropin receptor with therapeutic potential for hyperthyroidism

[4] Susanna Moore, et al. J Med Chem. Evaluation of small-molecule modulators of the luteinizing hormone/choriogonadotropin and thyroid stimulating hormone receptors: structure-activity relationships and selective binding patterns

[5] Holger Jäschke, et al. J Biol Chem. A low molecular weight agonist signals by binding to the transmembrane domain of thyroid-stimulating hormone receptor (TSHR) and luteinizing hormone/chorionic gonadotropin receptor (LHCGR)

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