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Orexin receptor antagonist 3

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Orexin receptor antagonist 3 (example 216) 是促食素受体 (orexin receptor) 的拮抗剂。

Orexin receptor antagonist 3结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Orexin receptor antagonist 3 (example 216) 是促食素受体 (orexin receptor) 的拮抗剂。

化学性质
分子量 434.45
CAS号 1293282-55-9
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3018 mL 11.5088 mL 23.0176 mL
5 mM 0.4604 mL 2.3018 mL 4.6035 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3018 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Catherine Roch, et al. Nonclinical pharmacology of daridorexant: a new dual orexin receptor antagonist for the treatment of insomnia

[2] Becky X Lou, et al. Insomnia: Pharmacologic Treatment

[3] David C Earl, et al. New pharmacologic agents for insomnia and hypersomnia

[4] Yves Dauvilliers, et al. Daridorexant, a New Dual Orexin Receptor Antagonist to Treat Insomnia Disorder

[5] Patricia Murphy, et al. Lemborexant, A Dual Orexin Receptor Antagonist (DORA) for the Treatment of Insomnia Disorder: Results From a Bayesian, Adaptive, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study

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