Olutasidenib (FT-2102) 别名：FT-2102; 奥鲁他德尼
Olutasidenib (FT-2102) 是一种有效的选择性的，具有口服活性的，能透过血脑屏障的突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的IC50值分别为21.2 nM和114 nM。
CAS No.：1887014-12-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 354.79 |
| 分子式 | C18H15ClN4O2 |
| CAS号 | 1887014-12-1 |
| 中文名称 | 奥鲁他德尼 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Olutasidenib (FT-2102) is a highly potent and selective, orally active, brain penetrant mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) inhibitor, with IC50 values of 21.2 nM and 114 nM for IDH1- R132H and IDH1- R132C, respectively. Olutasidenib potently inhibits 2-HG production by multiple IDH1-R132 mutants (R132H, R132C, R132G, R132L), suggesting olutasidenib could be efficacious against most IDH1-R132 mutant-expressing tumors. Olutasidenib is highly selective for IDH1 isoforms, showing no appreciable inhibition against wild-type IDH1 and IDH2 mutants.
In vivo, Olutasidenib (12.5, 25, and 50 mg/kg; oral) in 12-hour intervals exhibits potent anti-tumor activity in HCT116-IDH1-R132H/+ xenograft bearing female BALB/c Nude mice. Olutasidenib has good cell permeability and low efflux ratio in the male CD-1 mouse, which indicate a low probability of p-glycoprotein driven efflux.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8186 mL | 14.0928 mL | 28.1857 mL |
| 5 mM | 0.5637 mL | 2.8186 mL | 5.6371 mL |
| 10 mM | 0.2819 mL | 1.4093 mL | 2.8186 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的Isocitrate Dehydrogenase (IDH)产品
