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Olinciguat

目录号 M28724 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂,在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC,这种作用具有浓度依赖性。

Olinciguat结构式

别名:IW-1701

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质量标准及产品资料
生物活性

Olinciguat (IW-1701) 是一种可口服的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase, sGC) 刺激剂,在纯化的大鼠和人类酶实验和全细胞实验中刺激 sGC,这种作用具有浓度依赖性。

化学性质
分子量 509.39
分子式 C21H16F5N7O3
CAS号 1628732-62-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9631 mL 9.8157 mL 19.6313 mL
5 mM 0.3926 mL 1.9631 mL 3.9263 mL
10 mM 0.1963 mL 0.9816 mL 1.9631 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Boris Tchernychev, et al. Br J Pharmacol. Olinciguat, a stimulator of soluble guanylyl cyclase, attenuates inflammation, vaso-occlusion and nephropathy in mouse models of sickle cell disease

[2] Peter Sandner, et al. Expert Opin Ther Pat. Soluble guanylate cyclase stimulators and their potential use: a patent review

[3] Daniel P Zimmer, et al. Front Pharmacol. Olinciguat, an Oral sGC Stimulator, Exhibits Diverse Pharmacology Across Preclinical Models of Cardiovascular, Metabolic, Renal, and Inflammatory Disease

[4] E S Buys, et al. Nitric Oxide. Discovery and development of next generation sGC stimulators with diverse multidimensional pharmacology and broad therapeutic potential

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