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Obicetrapib

目录号 M40942 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Obicetrapib是一种选择性的,具有口服活性的胆固醇转运蛋白(CETP)抑制剂,能阻断CETP的功能,并能在显著降低LDL-C的同时,显著提高HDL-C的水平,可用于动脉粥样硬化和阿尔茨海默病(AD)的相关研究。

Obicetrapib结构式

别名:TA-8995

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质量标准及产品资料
生物活性

Obicetrapib是一种选择性的,具有口服活性的胆固醇转运蛋白(CETP)抑制剂,能阻断CETP的功能,并能在显著降低LDL-C的同时,显著提高HDL-C的水平,可用于动脉粥样硬化和阿尔茨海默病(AD)的相关研究。

化学性质
分子量 722.6
分子式 C32H31F9N4O5
CAS号 866399-87-3
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3839 mL 6.9195 mL 13.8389 mL
5 mM 0.2768 mL 1.3839 mL 2.7678 mL
10 mM 0.1384 mL 0.6919 mL 1.3839 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Christie M Ballantyne et al. J Clin Lipidol. Obicetrapib plus ezetimibe as an adjunct to high-intensity statin therapy: A randomized phase 2 trial

[2] Maciej Banach et al. Cardiovasc Diabetol. Personalized management of dyslipidemias in patients with diabetes-it is time for a new approach (2022)

[3] Adam J Nelson et al. Int J Mol Sci. Cholesteryl Ester Transfer Protein Inhibition Reduces Major Adverse Cardiovascular Events by Lowering Apolipoprotein B Levels

[4] Stephen J Nicholls et al. Nat Med. Lipid lowering effects of the CETP inhibitor obicetrapib in combination with high-intensity statins: a randomized phase 2 trial

[5] Nick S Nurmohamed et al. J Am Coll Cardiol. New and Emerging Therapies for Reduction of LDL-Cholesterol and Apolipoprotein B: JACC Focus Seminar 1/4

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