O4I3 是一种高效的选择性 H3K4 去甲基化酶 KDM5A（JARID1A）亚型抑制剂，其 IC50 值为0.15 nM。O4I3 能通过阻止 KDM5A 干扰 OCT4 启动子上的 H3K4Me3 富集，从而有效诱导 OCT4 表达并提高 OSKM 诱导的人原代成纤维细胞多能干细胞（iPSC）重编程效率（50 nM）。
O4I3 是一种高效的选择性 H3K4 去甲基化酶 KDM5A（JARID1A）亚型抑制剂（KDM5A IC50 = 0.15 nM vs KDM5B/C/D IC50 = 125.2/9.76/4. 7 nM，KDM4 IC50 = 249 nM，LSD1 IC50 >100 μM），O4I3 能通过阻止 KDM5A 干扰 OCT4 启动子上的 H3K4Me3 富集，从而有效诱导 OCT4 表达并提高 OSKM 诱导的人原代成纤维细胞多能干细胞（iPSC）重编程效率（50 nM）。此外，O4I3 能促进 hPSC 的稳态并抑制细胞分化，与 Rock 抑制剂 Y-27632 在 10 μM 浓度下的处理相比，O4I3 在 10 nM 的低浓度下就能将 hPSC 的存活率提高 4 倍。
| 分子量 | 222.29 |
| 分子式 | C15H14N2 |
| CAS号 | 88965-00-8 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 2 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.4986 mL | 22.4931 mL | 44.9863 mL |
| 5 mM | 0.8997 mL | 4.4986 mL | 8.9973 mL |
| 10 mM | 0.4499 mL | 2.2493 mL | 4.4986 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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