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NVR 3-778 

目录号 M28454 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NVR 3-778 是一种首创的(first-in-class)、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。

NVR 3-778 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1500 中国库存现货
10mg ¥ 2300 中国库存现货
25mg ¥ 4500 中国库存现货
50mg ¥ 6800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NVR 3-778 是一种首创的(first-in-class)、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。

化学性质
分子量 432.39
分子式 C18H16F4N2O4S
CAS号 1445790-55-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 250 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 Powder -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3127 mL 11.5636 mL 23.1273 mL
5 mM 0.4625 mL 2.3127 mL 4.6255 mL
10 mM 0.2313 mL 1.1564 mL 2.3127 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiangkai Ji, et al. Molecules. Design, Synthesis, and Evaluation of a Set of Carboxylic Acid and Phosphate Prodrugs Derived from HBV Capsid Protein Allosteric Modulator NVR 3-778

[2] Angela M Lam, et al. Antimicrob Agents Chemother. Preclinical Characterization of NVR 3-778, a First-in-Class Capsid Assembly Modulator against Hepatitis B Virus

[3] Nicky Helsen, et al. Antimicrob Agents Chemother. Effect of Plasma Protein Binding on the Anti-Hepatitis B Virus Activity and Pharmacokinetic Properties of NVR 3-778

[4] John E Tavis, et al. Gastroenterology. NVR 3-778 Plus Pegylated Interferon-α Treatment for Chronic Hepatitis B Viral Infections: Could 1 + 1 = 3?

[5] Klaus Klumpp, et al. Gastroenterology. Efficacy of NVR 3-778, Alone and In Combination With Pegylated Interferon, vs Entecavir In uPA/SCID Mice With Humanized Livers and HBV Infection

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