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NPS2143 hydrochloride

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NPS2143 is a selective calcium-sensing receptor (CaR) antagonist.

NPS2143 hydrochloride结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

NPS2143 is a selective calcium-sensing receptor (CaR) antagonist. The compound blocks increases in cytoplasmic calcium concentrations with an IC50 of 43 nM, and stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells over a wide range of extracellular calcuim concentrations.

化学性质
分子量 445.38
分子式 C24H25ClN2O2 · HCl
CAS号 324523-20-8
溶解性(25°C) DMSO: ≥10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2453 mL 11.2264 mL 22.4527 mL
5 mM 0.4491 mL 2.2453 mL 4.4905 mL
10 mM 0.2245 mL 1.1226 mL 2.2453 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wei-Yi Wu, et al. Urothelial Calcium-Sensing Receptor Modulates Micturition Function via Mediating Detrusor Activity and Ameliorates Bladder Hyperactivity in Rats

[2] Shumei Wang, et al. NPS - 2143 (hydrochloride) inhibits melanoma cancer cell proliferation and induces autophagy and apoptosis

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