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NB-598

目录号 M9599 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NB-598是一种新型的,有效的,具有口服活性的,竞争性的角鲨烯环氧酶(squalene epoxidase)抑制剂,可以减少游离和酯化胆固醇、三酰甘油和磷脂的分泌,并增加角鲨烯的产生,可用于肿瘤的相关研究。

NB-598结构式

别名:NB598

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 3200 中国库存现货
25mg ¥ 6400 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

NB-598是一种有效的,竞争性的角鲨烯环氧酶(squalene epoxidase)抑制剂。NB-598通过法尼醇途径抑制甘油三酸酯的生物合成。NB-598抑制胆固醇和三酰甘油的分泌,同时减少HepG2细胞中的载脂蛋白B。此外,NB-598抑制了载脂蛋白(apo)B的基底外侧分泌。

化学性质
分子量 449.67
分子式 C27H31NOS2
CAS号 131060-14-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 45 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2239 mL 11.1193 mL 22.2385 mL
5 mM 0.4448 mL 2.2239 mL 4.4477 mL
10 mM 0.2224 mL 1.1119 mL 2.2239 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fuzhen Xia, et al. Endocrinology. Inhibition of Cholesterol Biosynthesis Impairs Insulin Secretion and Voltage-Gated Calcium Channel Function in Pancreatic Beta-Cells

[2] M Horie, et al. Biochim Biophys Acta. An Inhibitor of Squalene Epoxidase, NB-598, Suppresses the Secretion of Cholesterol and Triacylglycerol and Simultaneously Reduces Apolipoprotein B in HepG2 Cells

[3] M Horie, et al. Biochem Pharmacol. Effects of NB-598, a Potent Squalene Epoxidase Inhibitor, on the Apical Membrane Uptake of Cholesterol and Basolateral Membrane Secretion of Lipids in Caco-2 Cells

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