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MRE-269(ACT-333679)

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MRE-269(ACT-333679) is a prostaglandin I2 (IP) receptor agonist with a binding affinity for the human IP receptor that is 130-fold greater than that for other human prostanoid receptor.

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MRE-269(ACT-333679) is a prostaglandin I2 (IP) receptor agonist with a binding affinity for the human IP receptor that is 130-fold greater than that for other human prostanoid receptor.

化学性质
分子量 419.52
分子式 C25H29N3O3
CAS号 475085-57-5
溶解性(25°C) DMSO 84 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3837 mL 11.9184 mL 23.8368 mL
5 mM 0.4767 mL 2.3837 mL 4.7674 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1918 mL 2.3837 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shun-Bin Luo, et al. Pharm Biol. Effect of quercetin on the pharmacokinetics of selexipag and its active metabolite in beagles

[2] Katarina Zmajkovicova, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. The Antifibrotic Activity of Prostacyclin Receptor Agonism Is Mediated through Inhibition of YAP/TAZ

[3] John Gatfield, et al. J Pharmacol Exp Ther. Selexipag Active Metabolite ACT-333679 Displays Strong Anticontractile and Antiremodeling Effects but Low β-Arrestin Recruitment and Desensitization Potential

[4] N N Orie, et al. Prostaglandins Other Lipid Mediat. Differential actions of the prostacyclin analogues treprostinil and iloprost and the selexipag metabolite, MRE-269 (ACT-333679) in rat small pulmonary arteries and veins

[5] Keith Morrison, et al. J Pharmacol Exp Ther. Differential effects of Selexipag [corrected] and prostacyclin analogs in rat pulmonary artery

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