ML417

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ML417 是一种高选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，其EC50值为 38 nM。

别名：ML-417

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1480	中国库存现货
50mg	¥ 4400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

ML417 is a highly selective and brain penetrant D3 dopamine receptor (D3R) agonist, with EC50 of 38 nM. ML417 potently promotes D3R-mediated β-arrestin translocation, G protein activation, and ERK1/2 phosphorylation (pERK) while lacking activity at other dopamine receptors. ML417 interacts with the D3R in a unique manner, possibly explaining its remarkable selectivity. ML417 was also found to protect against neurodegeneration of dopaminergic neurons derived from iPSCs.

In vivo pharmacokinetics experiments in mice (using 20 mg/kg; i.p.) reveals that ML417 is brain penetrant and exhibits a plasma half-life of 3.44 hours and a brain half-life of 4.23 hours. ML417 displays a plasma Tmax of 0.5 hours and Cmax of 6500 ng/ml, and a brain Tmax of 0.25 hours and Cmax of 28000 ng/ml.

化学性质

分子量	379.45
分子式	C22H25N3O3
CAS号	1386162-69-1
溶解性（25°C）	DMSO 45 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6354 mL	13.177 mL	26.3539 mL
5 mM	0.5271 mL	2.6354 mL	5.2708 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6354 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Amy E Moritz, et al. J Med Chem. Discovery, Optimization, and Characterization of ML417: A Novel and Highly Selective D 3 Dopamine Receptor Agonist

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信号通路

产品类型

ML417

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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