ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂,抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80 值均为 10 nM。
别名:ML-221
ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂,抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80 值均为 10 nM。
分子量 | 385.35 |
分子式 | C17H11N3O6S |
CAS号 | 877636-42-5 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.595 mL | 12.9752 mL | 25.9504 mL |
5 mM | 0.519 mL | 2.595 mL | 5.1901 mL |
10 mM | 0.2595 mL | 1.2975 mL | 2.595 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Apelin Receptor产品 |
---|
Apelin-13
Apelin-13 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体,激活G蛋白偶联受体的 EC 50 值为 0.37 nM。 |
Elabela(19-32) TFA
Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。 |
Elabela(19-32)
Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。 |
Apelin-36(rat, mouse) TFA
Apelin-36(大鼠,小鼠)TFA是一种内源性孤儿G蛋白偶联受体APJ激动剂。 |
(Glp1)-Apelin-13 human, bovine
(Glp1)-Apelin-13 is a highly potent, selective endogenous apelin receptor (APJ) agonist. |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号