MK-5046 别名：MK5046; compound 22
MK-5046是一种具有口服活性，有效的选择性G蛋白偶联受体bombesin subtype-3 (BRS-3) 激动剂。
CAS No.：1022152-70-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 444.37 |
| 分子式 | C20H18F6N4O |
| CAS号 | 1022152-70-0 |
| 溶解性 | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MK-5046是一种具有口服活性，有效的选择性G蛋白偶联受体bombesin subtype-3 (BRS-3) 激动剂，目前正在对其治疗肥胖症的疗效进行评估。MK-5046以高亲和力结合BRS-3（小鼠Ki = 1.6nM，人Ki = 25nM）。
MK-5046是第一种适用于大型哺乳动物的BRS-3激动剂。在狗模型中，MK-5046治疗产生统计学上显著且持久的体重减轻效果。MK-5046还有效地减轻了大鼠的体重，并导致体温，心率和血压的适度增加。MK-5046在啮齿动物和狗中的研究结果进一步支持了BRS-3激动作为治疗肥胖的新方法。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2504 mL | 11.2519 mL | 22.5038 mL |
| 5 mM | 0.4501 mL | 2.2504 mL | 4.5008 mL |
| 10 mM | 0.225 mL | 1.1252 mL | 2.2504 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
