MK-5046

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MK-5046是一种具有口服活性，有效的选择性G蛋白偶联受体bombesin subtype-3 (BRS-3) 激动剂。

别名：MK5046; compound 22

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MK-5046是一种具有口服活性，有效的选择性G蛋白偶联受体bombesin subtype-3 (BRS-3) 激动剂，目前正在对其治疗肥胖症的疗效进行评估。MK-5046以高亲和力结合BRS-3（小鼠Ki = 1.6nM，人Ki = 25nM）。

MK-5046是第一种适用于大型哺乳动物的BRS-3激动剂。在狗模型中，MK-5046治疗产生统计学上显著且持久的体重减轻效果。MK-5046还有效地减轻了大鼠的体重，并导致体温，心率和血压的适度增加。MK-5046在啮齿动物和狗中的研究结果进一步支持了BRS-3激动作为治疗肥胖的新方法。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2504 mL	11.2519 mL	22.5038 mL
5 mM	0.4501 mL	2.2504 mL	4.5008 mL
10 mM	0.225 mL	1.1252 mL	2.2504 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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