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MK-1064

目录号 M8997 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MK-1064是一种有效的,选择性和口服活性的Orexin OX2受体拮抗剂,可用于失眠治疗的研究。

MK-1064结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1845 中国库存现货
10mg ¥ 2970 中国库存现货
25mg ¥ 6030 中国库存现货
50mg ¥ 8640 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-1064是一种有效的,选择性和口服活性的Orexin OX2受体拮抗剂,用于失眠症治疗的研究。体内研究显示,MK-1064促进睡眠并增加大鼠的快速眼动(REM)和非REM(NREM)睡眠。MK-1064可增加狗的NREM和REM睡眠,而不会引起猝倒。动物给药的参考剂量为30 mg/kg。

化学性质
分子量 461.9
分子式 C24H20ClN5O3
CAS号 1207253-08-4
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.165 mL 10.8249 mL 21.6497 mL
5 mM 0.433 mL 2.165 mL 4.3299 mL
10 mM 0.2165 mL 1.0825 mL 2.165 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Leslie R Amodeo, et al. Alcohol Clin Exp Res. Effects of an Orexin-2 Receptor Antagonist on Sleep and Event-Related Oscillations in Female Rats Exposed to Chronic Intermittent Ethanol During Adolescence

[2] Kanta Kon, et al. J Endocrinol. Chronotherapeutic effect of orexin antagonists on glucose metabolism in diabetic mice

[3] Gao M, et al. Bioorg Med Chem Lett. Synthesis of [(11)C]MK-1064 as a new PET radioligand for imaging of orexin-2 receptor.

[4] Gotter AL, et al. Sci Rep. Orexin 2 Receptor Antagonism is Sufficient to Promote NREM and REM Sleep from Mouse to Man.

[5] Anthony J Roecker, et al. ChemMedChem. Discovery of 5''-chloro-N-[(5,6-dimethoxypyridin-2-yl)methyl]-2,2':5',3''-terpyridine-3'-carboxamide (MK-1064): a selective orexin 2 receptor antagonist (2-SORA) for the treatment of insomnia

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