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MK-0557

目录号 M10083 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MK-0557是一种高度选择性的具有口服活性的神经肽NPY5R拮抗剂(Ki=1.6 nM)。

MK-0557结构式

别名:MK0557

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1395 中国库存现货
10mg ¥ 2160 中国库存现货
25mg ¥ 4320 中国库存现货
50mg ¥ 6480 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-0557是一种高度选择性的具有口服活性的神经肽NPY5R拮抗剂(Ki=1.6 nM)。MK-0557显著抑制饮食诱导的肥胖(DIO)小鼠的体重增加,还具有抑制C57BL/6J小鼠体重增加和食欲亢进的作用。

化学性质
分子量 406.41
分子式 C22H18FN4O3
CAS号 328232-95-7
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4606 mL 12.3028 mL 24.6057 mL
5 mM 0.4921 mL 2.4606 mL 4.9211 mL
10 mM 0.2461 mL 1.2303 mL 2.4606 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michael Fichtner, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery and evaluation of spirocyclic derivatives as antagonists of the neuropeptide Y5 receptor

[2] Ngozi Erondu, et al. Obesity (Silver Spring). NPY5R antagonism does not augment the weight loss efficacy of orlistat or sibutramine

[3] Ngozi Erondu, et al. Obesity (Silver Spring). Effect of NPY5R antagonist MK-0557 on weight regain after very-low-calorie diet-induced weight loss

[4] Ngozi Erondu, et al. Cell Metab. Neuropeptide Y5 receptor antagonism does not induce clinically meaningful weight loss in overweight and obese adults

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