Meloxicam (Mobic,美洛昔康)是一种具有口服活性的非甾体类化合物,同时也是COX抑制剂,ED50为5.92 mg/kg,其作用于COX-1和COX-2的IC50分别是36.6 μM和4.7 μM,具有镇痛,解热和抗炎活性,可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的相关研究。
Meloxicam (Mobic) is a nonsteroidal anti-inflammatory drug with analgesic and fever reducer effects. Meloxicam inhibits cyclooxygenase (COX), the enzyme responsible for converting arachidonic acid into prostaglandin H2--the first step in the synthesis of prostaglandins, which are mediators of inflammation. Meloxicam has been shown, especially at its low therapeutic dose, selectively to inhibit COX-2 over COX-1.
分子量 | 351.4 |
分子式 | C14H13N3O4S2 |
CAS号 | 71125-38-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8458 mL | 14.2288 mL | 28.4576 mL |
5 mM | 0.5692 mL | 2.8458 mL | 5.6915 mL |
10 mM | 0.2846 mL | 1.4229 mL | 2.8458 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] No authors listed. Am J Health Syst Pharm. Bupivacaine and Meloxicam
[2] Hannah A Blair. Bupivacaine/Meloxicam Prolonged Release: A Review in Postoperative Pain
[3] Nasr Y Khalil, et al. Meloxicam
[5] No authors listed. Med Lett Drugs Ther. Qmiiz ODT--an orally disintegrating meloxicam tablet
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