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Mavacamten (MYK-461) 玛伐坎腾

目录号 M10262 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Mavacamten (MYK-461、SAR-439152、玛伐坎腾)是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性心肌肌球蛋白(Cardiac Myosin)变构调节剂。其对牛心脏和人心脏的IC50分别为490 nM,711 nM。

Mavacamten (MYK-461)结构式

别名:SAR-439152; MYK-461

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 385 中国库存现货
5mg ¥ 665 中国库存现货
10mg ¥ 1050 中国库存现货
25mg ¥ 2100 中国库存现货
50mg ¥ 3430 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Mavacamten (MYK-461、SAR-439152、玛伐坎腾)是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性心肌肌球蛋白(Cardiac Myosin)变构调节剂。其对牛心脏和人心脏的IC50分别为490 nM,711 nM。Mavacamten(SAR-439152)通过降低心脏肌球蛋白重链的腺苷三磷酸酶活性而降低收缩性。MYK-461可降低心脏收缩力,防止左心室肥大,并逆转病理重塑。在猫身上,它能缓解左心室流出道梗阻。

化学性质
分子量 273.33
分子式 C15H19N3O2
CAS号 1642288-47-8
溶解性(25°C) DMSO 65 mg/mL
储存条件 -20°C, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6586 mL 18.2929 mL 36.5858 mL
5 mM 0.7317 mL 3.6586 mL 7.3172 mL
10 mM 0.3659 mL 1.8293 mL 3.6586 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Raja F Kawas, et al. J Biol Chem. A small-molecule modulator of cardiac myosin acts on multiple stages of the myosin chemomechanical cycle

[2] Joshua A Stern, et al. PLoS One. A Small Molecule Inhibitor of Sarcomere Contractility Acutely Relieves Left Ventricular Outflow Tract Obstruction in Feline Hypertrophic Cardiomyopathy

[3] Eric M Green, et al. Science. A small-molecule inhibitor of sarcomere contractility suppresses hypertrophic cardiomyopathy in mice

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