Mavacamten (MYK-461、SAR-439152、玛伐坎腾）是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性心肌肌球蛋白（Cardiac Myosin）变构调节剂。其对牛心脏和人心脏的IC50分别为490 nM，711 nM。
别名：SAR-439152; MYK-461
Mavacamten (MYK-461、SAR-439152、玛伐坎腾）是一种首创的(first-in-class)、口服活性的、选择性心肌肌球蛋白（Cardiac Myosin）变构调节剂。其对牛心脏和人心脏的IC50分别为490 nM，711 nM。Mavacamten（SAR-439152）通过降低心脏肌球蛋白重链的腺苷三磷酸酶活性而降低收缩性。MYK-461可降低心脏收缩力，防止左心室肥大，并逆转病理重塑。在猫身上，它能缓解左心室流出道梗阻。
| 分子量 | 273.33 |
| 分子式 | C15H19N3O2 |
| CAS号 | 1642288-47-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 65 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.6586 mL | 18.2929 mL | 36.5858 mL |
| 5 mM | 0.7317 mL | 3.6586 mL | 7.3172 mL |
| 10 mM | 0.3659 mL | 1.8293 mL | 3.6586 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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