LY2409881 trihydrochloride
LY2409881 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50值为 30 nM。
CAS No.：946518-60-1
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 594.43 |
| 分子式 | C24H32Cl4N6OS |
| CAS号 | 946518-60-1 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 16 mg/mL warmed |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
LY2409881 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的 IκB 激酶 β (IKK2) 抑制剂，IC50值为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。LY2409881三盐酸盐可抑制激活的NF-ƘB，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞中，引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。LY2409881在卵巢癌SKOV3细胞株中，表现出中等毒性。在SUDHL22和LY1细胞中，LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂romidepsin抑制细胞生长。
在体内研究中，对植入LY10细胞衍生肿瘤的SCID-beige小鼠每周进行两次腹膜内注射LY2409881，剂量分别为50，100和200 mg/kg，可显著抑制肿瘤生长，治疗组肿瘤体积增长率均明显低于未治疗对照组（P≤0.01）。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6823 mL | 8.4114 mL | 16.8228 mL |
| 5 mM | 0.3365 mL | 1.6823 mL | 3.3646 mL |
| 10 mM | 0.1682 mL | 0.8411 mL | 1.6823 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | OCI-LY10细胞 |
| 方法 | 细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中，每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值。 |
| 浓度 | 25 μM |
| 处理时间 | ~72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Five- to 7-week-old SCID beige mice |
| 配制 | 5% dextrose in water |
| 剂量 | 50, 100, 200 mg/kg on day 1 and 4 of every week for 4 weeks |
| 给药处理 | administered intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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