Lomustine 是一种 DNA 烷化剂，能通过破坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞，具有抗癌活性，可用于霍奇金淋巴瘤的相关研究。
Lomustine 通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。Lomustine抑制ZR-75-1 和U373生长，IC50分别为12 μM 和15 μM。Lomustine 降低DNA修复蛋白O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶的表达水平。 Lomustine (420 μM)作用于髓母细胞瘤和正常人类上皮和成纤维细胞，分别通过降低抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-xl的水平，通过线粒体途径触发细胞凋亡。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | XP cells |
| 方法 | Growing cell lines routinely as monolayers in DMEM supplemented with 10% foetal calf serum, 25 mm HEPES, glutamine and penicillin/streptomycin. Carrying cytotoxicity studies out in HEPES-free medium in a 5% CO2 atmosphere. Plating 750-1000 cells/well in 96 well plates and after overnight incubation,treating them for 2 hours with or without 33 μM BG. Then adding temozolomide or CCNU for 1 hour in the same medium, the final DMSO concentration not exceeding 1%. Growing the cells for a further 7 days in fresh medium and assaying for protein content by the NCI sulphorhodamine assay; growth studies show that during the assay period cells are in log phase growth . For the repeat temozolomide dosing schedule, cells are given consecutive 24 hours treatments, with fresh medium each day. Carrying assays out at least in duplicate. |
| 浓度 | 133 μM |
| 处理时间 | 1 hour |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Dogs |
| 配制 | Saline |
| 剂量 | 90 mg/m2 |
| 给药处理 | Orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 233.7 |
| 分子式 | C9H16ClN3O2 |
| CAS号 | 13010-47-4 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.279 mL | 21.395 mL | 42.7899 mL |
| 5 mM | 0.8558 mL | 4.279 mL | 8.558 mL |
| 10 mM | 0.4279 mL | 2.1395 mL | 4.279 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Alaaeddin Alrohaibani, et al. Microangiopathy, lomustine, and karyomegalic mesangial cells
[3] Michael Weller, et al. How did lomustine become standard of care in recurrent glioblastoma?
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