Lixisenatide(Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide)是一种glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。
别名:Lyxumia; Adlyxin; ZP10A peptide
Lixisenatide(Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide)是一种glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。Lixisenatide保护Ins-1细胞(大鼠来源的β细胞系)免于脂质和细胞因子诱导的凋亡。在人类胰岛中,Lixisenatide还能阻止脂毒性诱导的胰岛素消耗(枯竭)、维持胰岛素的产生、储存以及胰腺β细胞功能。
在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中,lixisenatide在其口服葡萄糖筛查后也将引起血糖浓度依赖性的减少,这一活性为葡萄糖依赖性,对生理葡萄糖浓度没有作用。在db/db小鼠中,慢性lixisenatide给药可阻止糖耐量持续恶化,这与糖基化血红蛋白(HbA1c)的显著的浓度依赖性减少相关。在ZDF大鼠中,持续12周皮下输注50 μg/kg/day的lixisenatide可显著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中,不具有降血糖作用、也不改变HbA1c水平。
体外实验* | |
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细胞系 | both cytokine- and FFA-treated cells |
方法 | In both cytokine- and FFA-treated cells, Lixisenatide (10 nM) significantly decreased caspase-3 activity, and decreased the amount of apoptotic cells by 50–60% (similar to the effect seen with 10 nM GLP-1 or exendin-4) . |
浓度 | 10 nM |
处理时间 | - |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 4858.53 |
分子式 | C215H347N61O65S |
CAS号 | 320367-13-3 |
溶解性(25°C) | Water 90 mg/mL |
储存条件 | -20°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 0.2058 mL | 1.0291 mL | 2.0582 mL |
5 mM | 0.0412 mL | 0.2058 mL | 0.4116 mL |
10 mM | 0.0206 mL | 0.1029 mL | 0.2058 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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