Lixisenatide(Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide)是一种glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。
分子量 | 4858.53 |
分子式 | C215H347N61O65S |
CAS号 | 320367-13-3 |
中文名称 | 利西拉肽;利司那肽 |
溶解性 | Water 90 mg/mL |
储存条件 | -20°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Lixisenatide(Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide)是一种glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激动剂(GLP-1RA),其对人源GLP-1受体的IC50值为1.4 nM。Lixisenatide保护Ins-1细胞(大鼠来源的β细胞系)免于脂质和细胞因子诱导的凋亡。在人类胰岛中,Lixisenatide还能阻止脂毒性诱导的胰岛素消耗(枯竭)、维持胰岛素的产生、储存以及胰腺β细胞功能。
在db/db小鼠模型和ZDF大鼠模型中,lixisenatide在其口服葡萄糖筛查后也将引起血糖浓度依赖性的减少,这一活性为葡萄糖依赖性,对生理葡萄糖浓度没有作用。在db/db小鼠中,慢性lixisenatide给药可阻止糖耐量持续恶化,这与糖基化血红蛋白(HbA1c)的显著的浓度依赖性减少相关。在ZDF大鼠中,持续12周皮下输注50 μg/kg/day的lixisenatide可显著地降低基底血糖、改善口服糖耐量。在血糖量正常的大鼠中,不具有降血糖作用、也不改变HbA1c水平。
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 0.2058 mL | 1.0291 mL | 2.0582 mL |
5 mM | 0.0412 mL | 0.2058 mL | 0.4116 mL |
10 mM | 0.0206 mL | 0.1029 mL | 0.2058 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | both cytokine- and FFA-treated cells |
方法 | In both cytokine- and FFA-treated cells, Lixisenatide (10 nM) significantly decreased caspase-3 activity, and decreased the amount of apoptotic cells by 50–60% (similar to the effect seen with 10 nM GLP-1 or exendin-4) . |
浓度 | 10 nM |
处理时间 | - |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。