Linaclotide 别名：利那洛肽
Linaclotide是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶C激动剂。
CAS No.：851199-59-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 1526.74 |
| 分子式 | C59H79N15O21S6 |
| CAS号 | 851199-59-2 |
| 中文名称 | 利那洛肽 |
| 溶解性 | DMSO 30 mg/mL Water 9 mg/mL (adjust pH to 2 with HCl) |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：利那洛肽以浓度依赖性方式抑制体外[125 I] -STa与来自wt小鼠的肠粘膜的结合。 相反，从GC-C无效小鼠与这些膜结合的[125 I] -STa显着降低。 在空肠液体外孵育30分钟后，利那洛肽完全降解。 利那洛肽作用于腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体以增加氯化物和碳酸氢盐分泌物进入肠道并抑制钠离子的吸收，从而增加水分泌到管腔中并改善排便; 药物被最小程度地吸收到体循环中。
体内研究：药代动力学分析显示非常低的口服生物利用度（0.10％）。 在肠分泌和运输模型中，利那洛肽在wt中表现出显着的药理学作用，但在GC-C无效小鼠中不显示：诱导液体分泌增加到手术结扎的空肠环中伴随着环鸟苷-3'，5 单磷酸盐和加速胃肠道转运。 利那洛肽显着增加每周自发排便和完全自发排便（CSBMs），同时减轻慢性便秘患者的腹痛。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.655 mL | 3.275 mL | 6.5499 mL |
| 5 mM | 0.131 mL | 0.655 mL | 1.31 mL |
| 10 mM | 0.0655 mL | 0.3275 mL | 0.655 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | female CD-1 mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 8 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
