Leptomycin A 来普霉素A

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Leptomycins are antifungal antibiotics with unique unsaturated, branched-chain fatty acid structures.

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产品信息

生物活性

Leptomycins are antifungal antibiotics with unique unsaturated, branched-chain fatty acid structures. The physiochemical and biological properties of Leptomycins A and B are very similar. Both are considered to be specific inhibitors of nuclear export. The suggested inhibition mechanism involves the direct binding of leptomycins to CRM1 (Exportin-1), which is the main nuclear export protein. This blocks the binding of CRM1 to proteins containing a nuclear export signal (NES), and therefore prevents their export from the nucleus. Although more research on nuclear export inhibition has been performed using Leptomycin B, it has been shown that Leptomycin A has similar effects and can induce, for example, nuclearaccumulation of wild-type ERK5.
Leptomycin A is also active against Schizosaccaromyces pombe and Mucor rouxianus.

化学性质

分子量	526.7
分子式	C32H46O6
CAS号	87081-36-5
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8986 mL	9.4931 mL	18.9861 mL
5 mM	0.3797 mL	1.8986 mL	3.7972 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9493 mL	1.8986 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kanaporn Sujarit, et al. New Antimicrobial Phenyl Alkenoic Acids Isolated from an Oil Palm Rhizosphere-Associated Actinomycete, Streptomyces palmae CMU-AB204 T

[2] Zhihao Hu, et al. The leptomycin gene cluster and its heterologous expression in Streptomyces lividans

[3] M Yoshida, et al. Leptomycin: a specific inhibitor of protein nuclear export

[4] N Hosokawa, et al. A new antibiotic, structurally related to leptomycin A, flattens the morphology of v-ras(ts) NRK cells

[5] T Hamamoto, et al. Leptomycins A and B, new antifungal antibiotics. I. Taxonomy of the producing strain and their fermentation, purification and characterization

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信号通路

产品类型

Leptomycin A 来普霉素A

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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