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Laninamivir octanoate

目录号 M29118 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Laninamivir octanoate (CS-8958),Laninamivir 的前体,是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。

Laninamivir octanoate结构式

别名:CS-8958

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质量标准及产品资料
生物活性

Laninamivir octanoate (CS-8958),Laninamivir 的前体,是一种长效的神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate 对耐 Oseltamivir 的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。

化学性质
分子量 472.53
分子式 C21H36N4O8
CAS号 203120-46-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1163 mL 10.5813 mL 21.1627 mL
5 mM 0.4233 mL 2.1163 mL 4.2325 mL
10 mM 0.2116 mL 1.0581 mL 2.1163 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Magdalena Świerczyńska, et al. Int J Environ Res Public Health. Antiviral Drugs in Influenza

[2] Masayoshi Higashiguchi, et al. Antivir Ther. A meta-analysis of laninamivir octanoate for treatment and prophylaxis of influenza

[3] Takashi Nakano, et al. Pediatrics. Inhaled Laninamivir Octanoate as Prophylaxis for Influenza in Children

[4] Seizaburo Kashiwagi, et al. Int J Antimicrob Agents. Safety of the long-acting neuraminidase inhibitor laninamivir octanoate hydrate in post-marketing surveillance

[5] Hideyuki Ikematsu, et al. Expert Rev Anti Infect Ther. Laninamivir octanoate: a new long-acting neuraminidase inhibitor for the treatment of influenza

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