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Lamivudine (BCH-189) 拉米夫定

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Lamivudine (BCH-189,拉米夫定) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,IC50为2.7 mM。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (HBV) 的逆转录酶的活性。

Lamivudine (BCH-189)结构式

别名:BCH-189

规格 价格 库存状态
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50mg ¥ 468 中国库存现货
100mg ¥ 702 中国库存现货
500mg ¥ 1746 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Lamivudine (BCH-189,拉米夫定) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂,IC50为2.7 mM。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine拉米夫定(1μM)是乙肝病毒(HBV)复制的有效抑制剂,在来源于先天性感染乙肝病毒的鸭子原代鸭肝细胞(PDH)培养物中显示出抗病毒活性。Lamivudine 可以透过血脑屏障,Lamivudine 拉米夫定(50mg/kg;静脉注射)在中枢神经系统中渗透良好,并在大鼠易受艾滋病毒神经变性影响的脑区定位。

化学性质
分子量 229.26
分子式 C8H11N3O3S
CAS号 134678-17-4
溶解性(25°C) Water 50 mg/mL
DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3619 mL 21.8093 mL 43.6186 mL
5 mM 0.8724 mL 4.3619 mL 8.7237 mL
10 mM 0.4362 mL 2.1809 mL 4.3619 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lesley J Scott. Dolutegravir/Lamivudine Single-Tablet Regimen: A Review in HIV-1 Infection

[2] Pedro Cahn, et al. Durable Efficacy of Dolutegravir Plus Lamivudine in Antiretroviral Treatment-Naive Adults With HIV-1 Infection: 96-Week Results From the GEMINI-1 and GEMINI-2 Randomized Clinical Trials

[3] Princy N Kumar, et al. Lamivudine for the treatment of HIV

[4] Tim Ibbotson, et al. Lamivudine/zidovudine/abacavir: triple combination tablet

[5] D J Porche. Lamivudine

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