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JNJ-64264681

目录号 M21532 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


JNJ-64264681 是一种共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,正在开发用于血液系统恶性肿瘤。

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质量标准及产品资料
生物活性

JNJ-64264681 是一种共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,正在开发用于血液系统恶性肿瘤。

化学性质
分子量 518.63
分子式 C27H30N6O3S
CAS号 2101524-34-7
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9282 mL 9.6408 mL 19.2816 mL
5 mM 0.3856 mL 1.9282 mL 3.8563 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9641 mL 1.9282 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jocelyn H Leu, et al. Clin Pharmacol Drug Dev. A Phase 1 First-in-Human Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Study of JNJ-64264681, a Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase

[2] Mark S Tichenor, et al. J Med Chem. Discovery of JNJ-64264681: A Potent and Selective Covalent Inhibitor of Bruton's Tyrosine Kinase

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