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Rilematovir (JNJ-53718678) 利马托维

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Rilematovir (JNJ-53718678) 是一种有效的、可口服的RSV病毒融合抑制剂,由之前的口服抑制剂BMS-433771优化而成。

Rilematovir (JNJ-53718678)结构式

别名:Rilematovir;JNJ-678

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质量标准及产品资料
生物活性

Rilematovir (JNJ-53718678) 是一种有效的、可口服的RSV病毒融合抑制剂,由之前的口服抑制剂BMS-433771优化而成。

化学性质
分子量 500.92
分子式 C21H20ClF3N4O3S
CAS号 1383450-81-4
溶解性(25°C) DMSO : 65 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9963 mL 9.9816 mL 19.9633 mL
5 mM 0.3993 mL 1.9963 mL 3.9927 mL
10 mM 0.1996 mL 0.9982 mL 1.9963 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Bart Remmerie, et al. Adv Ther. Integrating Duodenal Sampling in a Human Mass Balance Study to Quantify the Elimination Pathways of JNJ-53718678, a Respiratory Syncytial Virus Fusion Protein Inhibitor

[2] John H Beigel, et al. Antiviral Res. Advances in respiratory virus therapeutics - A meeting report from the 6th isirv Antiviral Group conference

[3] Marita Stevens, et al. J Infect Dis. Antiviral Activity of Oral JNJ-53718678 in Healthy Adult Volunteers Challenged With Respiratory Syncytial Virus: A Placebo-Controlled Study

[4] Dirk Roymans, et al. Nat Commun. Therapeutic efficacy of a respiratory syncytial virus fusion inhibitor

[5] Dymphy R H Huntjens, et al. Clin Pharmacokinet. Population Pharmacokinetic Modeling of JNJ-53718678, a Novel Fusion Inhibitor for the Treatment of Respiratory Syncytial Virus: Results from a Phase I, Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled First-in-Human Study in Healthy Adult Subjects

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