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J 113863

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j113863是一种有效的CCR1趋化因子受体拮抗剂。

J 113863结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

j113863是一种有效的趋化因子受体1 (CCR1)拮抗剂(对人类和小鼠CCR1受体的IC50值分别为0.9和5.8 nM)。对人而非小鼠的CCR3受体也表现出很高的选择性(IC50值分别为0.58和460 nM)。改善爪炎症,关节损伤,并显著减少细胞浸润关节胶原诱导关节炎小鼠。

化学性质
分子量 655.44
分子式 C30H37Cl2IN2O2
CAS号 353791-85-2
溶解性(25°C) DMSO 65.54 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5257 mL 7.6285 mL 15.2569 mL
5 mM 0.3051 mL 1.5257 mL 3.0514 mL
10 mM 0.1526 mL 0.7628 mL 1.5257 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alavian, et al. Neural Dev. Elevtaed p75NTR expression causes death of engrailed-deficient midbrain dopaminergic neurons by Erk1/2 suppression.

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