Indiplon is a subtype-selective GABA A receptor positive allosteric modulator.
Indiplon is a potent GABAA receptor positive allosteric modulator that acts at the benzodiazepine site (Ki values are 1.2 and 1.7 nM in rat frontal cortex and cerebellum respectively). Displays ~ 10-fold selectivity for α1 subunit-containing receptors (EC50 values are 2.6, 24, 60 and 77 nM for α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2 and α5β2γ2 receptors respectively). Exhibits sedative, hypnotic, anxiolytic and anticonvulsant activity in vivo and is orally active.
分子量 | 376.43 |
分子式 | C20H16N4O2S |
CAS号 | 325715-02-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 18.82 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6565 mL | 13.2827 mL | 26.5654 mL |
5 mM | 0.5313 mL | 2.6565 mL | 5.3131 mL |
10 mM | 0.2657 mL | 1.3283 mL | 2.6565 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Durcova-Hills, et al. PloS ONE. Reprogramming primordial germ cells into pluripotent stem cells.
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