Ibuprofen arginate is the more soluble arginate salt form of the nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) ibuprofen.
Ibuprofen arginate is the more soluble arginate salt form of the nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) ibuprofen. Ibuprofen arginate retains the inhibitory potency against COX-2 as ibuprofen and its sodium salt, however only ibuprofen arginate is able to augment cellular NO pathway through codelivery of the NOS substrate arginine. Ibuprofen arginate, but not the sodium salt form, is shown to reverse the inhibitory effects of the cardiotoxic hormone asymmetric dimethylarginine (ADMA) and NG-nitro-L-argininemethyl ester (L-NAME) against nitric oxide synthase (eNOS & iNOS) in cultures in vitro (Murine RAW264.7 macrophages and isolated mouse & rat aorta) and effectively prevent L-NAME-induced arterial blood pressure increase in anesthetized rats in vivo (0.5 mg/kg L-NAME; 114.8 μmol/kg ibuprofen arginate, equivalent to 20 mg/kg L-Arg via femoral artery cannulation).
分子量 | 380.48 |
分子式 | C19H32N4O4 |
CAS号 | 57469-82-6 |
溶解性(25°C) | Water: 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6283 mL | 13.1413 mL | 26.2826 mL |
5 mM | 0.5257 mL | 2.6283 mL | 5.2565 mL |
10 mM | 0.2628 mL | 1.3141 mL | 2.6283 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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