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Histrelin acetate 醋酸组氨瑞林

目录号 M10505 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Histrelin 是一种 GnRH(促性腺激素释放激素)的九肽类似物,具有很好的效力。当存在于血液中时,它可以作用于促性腺激素。Histrelin 可以刺激这些细胞释放促黄体激素和促卵泡激素。Histrelin 被认为是 GnRH 激动剂。

Histrelin acetate结构式
规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Histrelin is a nonapeptide analog of GnRH (gonadotropin-releasing hormone) with added potency. When present in the bloodstream, it can act on gonadotropes. Histrelin can stimulate these cells to release luteinizing hormone and follicle-stimulating hormone. Histrelin is considered a GnRH agonist. Histrelin acetate is used as a subcutaneous hydrogel implant for the treatment of prostate cancer and for the suppression of gonadal sex hormone production in children with central precocious puberty.

化学性质
分子量 1383.58
分子式 C66H86N18O12.XC2H4O2
CAS号 220810-26-4
溶解性(25°C) Water
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7228 mL 3.6138 mL 7.2276 mL
5 mM 0.1446 mL 0.7228 mL 1.4455 mL
10 mM 0.0723 mL 0.3614 mL 0.7228 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Katherine A Lewis, et al. J Pediatr. A single histrelin implant is effective for 2 years for treatment of central precocious puberty

[2] David Gillis, et al. J Pediatr. Time to menarche and final height after histrelin implant treatment for central precocious puberty

[3] Katherine A Lewis, et al. J Pediatr. Random luteinizing hormone often remains pubertal in children treated with the histrelin implant for central precocious puberty

[4] Neal Shore, et al. BJU Int. Long-term efficacy and tolerability of once-yearly histrelin acetate subcutaneous implant in pаt ιепts with advanced prostate cancer

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