Heparin sodium 别名：Sodium heparinate; 肝素钠
Heparin(肝素)钠盐是一种高度硫酸化糖胺聚糖，同时也是广泛使用的可注射抗凝血剂，可用于实验动物血液采集和血浆制备，以及构建小鼠肠外营养模型。
CAS No.：9041-08-1
Int J Biol Macromol. 2023 Oct 12;253(Pt 6):127352.
Silkworm glycosaminoglycans bind to Bombyx mori nuclear polyhedrosis virus and facilitate its entry
Ann Biomed Eng. 2021 Jun;49(6):1551-1560.
Int J Nanomedicine. 2020 Aug 28;15:6519-6529.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 1157.92 |
| 分子式 | C26H42N2NaO37S5+ |
| CAS号 | 9041-08-1 |
| 中文名称 | 肝素钠 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | Water 100 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
肝素(Heparin)钠盐是一高度硫酸化糖胺聚糖，广泛使用的一种可注射抗凝血剂。Heparin sodium肝素被广泛地用作抗凝血药，根据它来加速在该抗凝血酶抑制丝氨酸蛋白酶在血液凝固级联的速率能力。肝素和结构上相关的硫酸乙酰肝素是由不同长度的链的混合物的复杂的线性聚合物，具有可变序列。肝素与含有高正电荷密度的互补结合位点的肽紧密结合。肝素和硫酸乙酰肝素主要呈现线性螺旋的二级结构。肝素类似于DNA既是高度指责表现为电解质的线性聚合物。
肝素被用作抗凝血剂，主要通过其通过增强的AT-Ⅲ介导的抑制的凝血因子，包括凝血酶和因子Xa与AT-III的相互作用。肝素结合AT-III和凝血酶在三元复合物，增加双分子速率常数达2000，抑制凝血酶。肝素主要位于组织肥大细胞中，与免疫应答紧密相关。肝素和FGF-2和FGFR-1多次接触，稳定FGF-FGFR结合。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.8636 mL | 4.3181 mL | 8.6362 mL |
| 5 mM | 0.1727 mL | 0.8636 mL | 1.7272 mL |
| 10 mM | 0.0864 mL | 0.4318 mL | 0.8636 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
一、Heparin的结构与功能
1. Heparin（肝素）的结构
Heparin（Sodium heparinate，肝素钠，AbMole，M5688）属于糖胺聚糖家族，是一类复杂的生物大分子。其基本组成单元是由重复的二糖单位构成，这些二糖单位通常包含一个己糖胺（如 D - 葡萄糖胺）和一个糖醛酸（如 L-艾杜糖醛酸或D-葡萄糖醛酸）。在Heparin的结构中，最为普遍的是磺酸化修饰，这种修饰赋予了Heparin强烈的负电性。
图 1. （A）Heparin中重复的二元结构和（B）Heparin的五糖序列
2. Heparin（肝素）抑制凝血因子
Heparin（Sodium heparinate，肝素钠，AbMole，M5688）是一种动物实验广泛使用的可注射抗凝血剂，常用于实验动物血液采集和血浆制备，其原理是基于 Heparin 的磺酸基团与 AT-III 分子表面相应氨基酸残基之间精确的静电相互作用和结合。这种结合能够诱导 AT-III 构象发生变化，极大地增强其对凝血酶等凝血因子的抑制活性，从而发挥抗凝血功能。
3. Heparin（肝素）具有抗炎作用
Heparin（Sodium heparinate，肝素钠，AbMole，M5688）在炎症反应中也表现出显著的抑制作用。研究表明，Heparin能够通过阻断高迁移率族蛋白B1（HMGB1）与巨噬细胞表面的结合，抑制由脂多糖（LPS）和HMGB1诱导的炎症反应[1]。此外，Heparin还能抑制caspase-11依赖的炎症反应[1]。
4. Heparin（肝素）对铁调素的抑制作用
Heparin（Sodium heparinate，肝素钠，AbMole，M5688）还被发现具有抑制铁调素（hepcidin）表达的活性。铁调素是一种调节全身铁代谢的关键激素，其表达主要由骨形态发生蛋白（BMPs）调控。Heparin通过抑制BMPs激活的SMAD1/5/8蛋白磷酸化，从而抑制铁调素的表达。这种抑制作用在体外细胞实验和体内小鼠模型中均得到了证实[2]。
5. Heparin（肝素）用于动物模型研究
在动物模型中，Heparin的抗凝特性被用于研究血栓形成模型或抗凝功能缺陷模型[3]。例如，在兔静脉血栓模型和小鼠颈动脉血栓模型中，Heparin被证明可以显著减少血栓形成，即使在抗凝血酶活性较低的情况下[3, 4]。这些研究均表明Heparin在动物模型中可用于探究血栓形成和抗凝机制。Heparin还可以用于构建小鼠肠外营养模型。例如，在一项研究中，通过颈静脉插管的方式，将含有Heparin的肠外营养液（PN）输注到小鼠体内[5]。Heparin在上述模型中的主要作用是防止导管内血栓形成，从而确保导管的通畅性。2014年，AbMole的两款抑制剂分别被西班牙国家心血管研究中心和美国哥伦比亚大学用于动物体内实验，相关科研成果发表于顶刊 Nature 和 Nature Medicine。
二、范例详解
1. Int J Biol Macromol. 2023 Dec 31;253(Pt 6):127352.
江苏大学的科研人员在上述文章中研究了糖胺聚糖（Glycosaminoglycans, GAGs），特别是肝素硫酸（Heparan Sulfate, HS）和软骨素硫酸（Chondroitin Sulfate, CS），在家蚕核型多角体病毒（Bombyx mori nuclear polyhedrosis virus, BmNPV）感染过程中的作用。研究发现，这些糖胺聚糖是BmNPV感染和复制的重要附着因子，其存在与否直接影响病毒的感染效率。上述论文的Heparin（Sodium heparinate，肝素钠，AbMole，M5688） 由AbMole提供[6]。
图 2. 外源性Heparin对BmNPV感染的中和作用[6]
2. Int J Nanomedicine. 2020 Aug 28;15:6519-6529.
广州医科大学、中山大学的研究者们在上述论文中探究了碳量子点（Carbon Quantum Dots, CQDs）在体外和体内环境中的生物相容性和生物相互作用，特别是其在光学成像中的应用。在动物实验中，实验人员采集了小鼠眼球血进行了中性粒细胞ROS水平、外周血中CD标志物表达等指标的分析，在取血过程中，使用了AbMole的Heparin（Sodium heparinate，肝素钠，AbMole，M5688）作为抗凝剂。
图 3. 小鼠眼球取血后，评估量子点的生物相容性[7]
参考文献及鸣谢
[1] Y. Song, Y. Wu, F. Ding, S. Li, Y. Shen, B. Yang, X. Tang, L. Ren, L. Deng, X. Jin, Y. Yan, The Preventive and Therapeutic Effects of Acute and Severe Inflammatory Disorders with Heparin and Heparinoid, Biomolecules 14(9) (2024).
[2] M. Poli, M. Asperti, P. Ruzzenenti, A. Naggi, P. Arosio, Non-Anticoagulant Heparins Are Hepcidin Antagonists for the Treatment of Anemia, Molecules 22(4) (2017).
[3] S.A. Mousa, In Vivo or Ex Vivo Models for Testing Thrombosis and Hemostasis, Drug Discovery and Evaluation: Pharmacological Assays2015, pp. 1-43.
[4] S. Momi, M. Nasimi, M. Colucci, G.G. Nenci, P. Gresele, Low molecular weight heparins prevent thrombin-induced thrombo-embolism in mice despite low anti-thrombin activity. Evidence that the inhibition of feed-back activation of thrombin generation confers safety advantages over direct thrombin inhibition, Haematologica 86(3) (2001) 297-302.
[5] L. Zhan, I. Yang, B. Kong, J. Shen, L. Gorczyca, N. Memon, B.T. Buckley, G.L. Guo, Dysregulation of bile acid homeostasis in parenteral nutrition mouse model, Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol 310(2) (2016) G93-g102.
[6] W. Zhou, J. Hong, J. Han, F. Cai, Q. Tang, Q. Yu, G. Li, S. Ma, X. Liu, S. Huo, K. Chen, F. Zhu, Silkworm glycosaminoglycans bind to Bombyx mori nuclear polyhedrosis virus and facilitate its entry, Int J Biol Macromol 253(Pt 6) (2023) 127352.
[7] X. Tian, A. Zeng, Z. Liu, C. Zheng, Y. Wei, P. Yang, M. Zhang, F. Yang, F. Xie, Carbon Quantum Dots: In vitro and in vivo Studies on Biocompatibility and Biointeractions for Optical Imaging, Int J Nanomedicine 15 (2020) 6519-6529.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
