GW833972A

目录号 M7821 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GW833972A is a CB2 cannabinoid receptor agonist with 1000-fold selectivity relative to CB1.

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

GW833972A is a CB2 cannabinoid receptor agonist with 1000-fold selectivity relative to CB1. It is, however, 15-fold less potent than HU210 for CB2 (Ki 7.8 vs. 0.52 nM). The antitumor compound oxaliplatin induces marked hypersensitivity to cold, heat, and chemical pain stimuli (to the point where oxaliplatin therapy has to be discontinued). The hyperalgesia effect is almost completely blocked by pretreatment with GW833972A.

化学性质

分子量	444.24
分子式	C18H13ClF3N5O · HCl
CAS号	1092502-33-4
溶解性（25°C）	DMSO: ≥20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.251 mL	11.2552 mL	22.5104 mL
5 mM	0.4502 mL	2.251 mL	4.5021 mL
10 mM	0.2251 mL	1.1255 mL	2.251 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Aylar Alenabi, et al. Cannabinoids pharmacological effects are beyond the palliative effects: CB2 cannabinoid receptor agonist induced cytotoxicity and apoptosis in human colorectal cancer cells (HT-29)

[2] Jakub Mlost, et al. CB2 agonism controls pain and subchondral bone degeneration induced by mono-iodoacetate: Implications GPCR functional bias and tolerance development

[3] Gabriel Lpez-Ramrez, et al. D 2 autoreceptor switches CB 2 receptor effects on [ 3 H]-dopamine release in the striatum

[4] Rodolfo Snchez-Zavaleta, et al. Presynaptic cannabinoid CB2 receptors modulate [ 3 H]-Glutamate release at subthalamo-nigral terminals of the rat

[5] M G Belvisi, et al. Inhibitory activity of the novel CB2 receptor agonist, GW833972A, on guinea-pig and human sensory nerve function in the airways

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信号通路

产品类型

GW833972A

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化学性质

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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