GSK2795039 别名：GSK-2795039
GSK2795039是一种NOX 2（NADPH 氧化酶 2）的抑制剂，并以NADPH竞争的方式抑制NOX 2，同时可通过抑制NOX 2衍生的氧化应激来防止RIP1-RIP3-MLKL介导的心肌细胞坏死，从而改善DOX诱导的心力衰竭中的心肌重塑和功能。
CAS No.：1415925-18-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 450.56 |
| 分子式 | C23H26N6O2S |
| CAS号 | 1415925-18-6 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2195 mL | 11.0973 mL | 22.1946 mL |
| 5 mM | 0.4439 mL | 2.2195 mL | 4.4389 mL |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1097 mL | 2.2195 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | BV2 microglia cell |
| 方法 | Experimental groups were treated with FeSO4 tetrahydrate (100 μM), LPS serotype 026:B6 (100 ng/ml), ferrous ammonium sulfate (Fe(NH4)2(SO4)2) (100 μM), (sodium sulfate) Na2SO4 (100 μM), or DFO (250 μM). All treatments were added simultaneously and all tests were performed 24 h after treatment. In subsequent experiments, microglia were treated with GKT137831 (50 μM), GSK2795039 (25 μM), or vehicle dimethyl sulfoxide (DMSO) (≤ 1%). These treatments were given simultaneously to the cultures and all assays were conducted 24 h afterwards. |
| 浓度 | 25 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley (SD) rats, C57BL6/J mice, gp91phox knockout mice |
| 配制 | dissolved in 20% DMSO, 20% Tween 80, 60% polyethylene glycol 200, dose volume of 2 ml/kg |
| 剂量 | 2-100 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
