GSK2194069 is a fatty acid synthase (FAS) inhibitor.
GSK2194069 is a fatty acid synthase (FAS) inhibitor. GSK2194069 is a potent and specific inhibitor of the β-ketoacyl reductase (KR) activity of hFAS with an IC50 of 7.7 ± 4.1 nM for the overall hFAS reaction. FAS is upregulated in some cancers, including prostate cancer. GSK2194069 was found to inhibit tumour growth in prostate cancer C42b cell xenografts generated in Nod-SCID-gamma mice. Cellular FAS inhibition reduced cell growth were also demonstrated in non-small-cell lung (A549) cancer cell lines with an average EC50 of 15 ± 0.5 nM.
| 分子量 | 428.48 |
| 分子式 | C25H24N4O3 |
| CAS号 | 1332331-08-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 5 mg/mL (warmed) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3338 mL | 11.6692 mL | 23.3383 mL |
| 5 mM | 0.4668 mL | 2.3338 mL | 4.6677 mL |
| 10 mM | 0.2334 mL | 1.1669 mL | 2.3338 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] Suzanne F Jones, et al. Molecular Pathways: Fatty Acid Synthase
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