GRA Ex-25
GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体抑制剂，对大鼠和人 glucagon 受体抑制的IC50值分别为 56 和 55 nM。
CAS No.：307983-31-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 563.61 |
| 分子式 | C29H36F3N3O5 |
| CAS号 | 307983-31-9 |
| 中文名称 | GRA Ex-25 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GRA Ex-25是一种胰高血糖素受体的抑制剂。GRA Ex-25结合人胰高血糖素受体（h-GlucRbind）的K i值为63 nM，抑制中度胰高血糖素诱导腺苷酸环化酶（h-GlucRcyclase）的Ki值为254 nM。GRA Ex-25与大鼠和人胰高血糖素受体具有相似的亲和力（IC50值分别为 56和55 nM）。
在体内研究中，GRA Ex-25（3mg / kg，iv）能显著降低大鼠模型中由外源性施用胰高血糖素引起的血糖水平升高，这可能是因为胰高血糖素直接抑制了肝脏葡萄糖的输出。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7743 mL | 8.8714 mL | 17.7428 mL |
| 5 mM | 0.3549 mL | 1.7743 mL | 3.5486 mL |
| 10 mM | 0.1774 mL | 0.8871 mL | 1.7743 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Non-fasted male Sprague Dawley rats (200 g) |
| 配制 | |
| 剂量 | 0, 1, 3, 10 and 30 mg/kg |
| 给药处理 | acatheter inserted in a jugular vein |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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