GO-203
GO-203是一种D型氨基酸肽段，也是MUC1-C的抑制剂，可抑制MUC1-C二聚化，具有细胞通透性。GO-203作用于MCF-7和ZR-75–1细胞系的IC50值分别为5.6±0.5 μM和2.9±0.4 μM。
CAS No.：1222186-26-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 2426.77 |
| 分子式 | C87H170N52O19S2.C2HF3O2 |
| CAS号 | 1222186-26-6 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：GO-203抑制MUC1-C的同源二聚化，因而阻止其致瘤作用。对过表达MUC1的SKCO-1和Colo-205结肠癌细胞处理以GO-203能下调TIGAR蛋白。GO-203在大肠癌细胞中能调节AKT-S6K1-elF4A信号，抑制p-AKT。GO-203的处理还可导致ROS的增加、线粒体跨膜电位损失。
体内研究：在小鼠移植瘤模型中，GO-203可有效地抑制MUC1阳性的大肠癌细胞的生长和生存。它在乳腺移植瘤、前列腺移植瘤以及肺癌和某些恶性血液病中有抗瘤活性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.4121 mL | 2.0604 mL | 4.1207 mL |
| 5 mM | 0.0824 mL | 0.4121 mL | 0.8241 mL |
| 10 mM | 0.0412 mL | 0.206 mL | 0.4121 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Human SW480 and LOVO colorectal cancer cells |
| 方法 | To assess cell viability, 20,000–30,000 cells are plated and cultured for 48 h. GO-203 and CP-2 are added at 5 μM every day for six days. Cell viability is measured by trypan blue exclusion. |
| 浓度 | 5 μM |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 18 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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