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GLP-1 receptor agonist 13

目录号 M41835 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GLP-1 receptor agonist 13 是胰高血糖素 GLP-1 受体激动剂,EC50=76 nM。

GLP-1 receptor agonist 13结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

GLP-1 receptor agonist 13 是胰高血糖素 GLP-1 受体激动剂,EC50=76 nM。

化学性质
分子量 496.94
分子式 C25H23ClF2N6O
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0123 mL 10.0616 mL 20.1232 mL
5 mM 0.4025 mL 2.0123 mL 4.0246 mL
10 mM 0.2012 mL 1.0062 mL 2.0123 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Julien Bezin et al. Diabetes Care. GLP-1 Receptor Agonists and the Risk of Thyroid Cancer

[2] Daniel Weghuber et al. N Engl J Med. Once-Weekly Semaglutide in Adolescents with Obesity

[3] Michael A Nauck et al. Cardiovasc Diabetol. Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the treatment of type 2 diabetes with unmatched effectiveness regrading glycaemic control and body weight reduction

[4] Melissa K Thomas et al. J Clin Endocrinol Metab. Dual GIP and GLP-1 Receptor Agonist Tirzepatide Improves Beta-cell Function and Insulin Sensitivity in Type 2 Diabetes

[5] Tamer Coskun et al. Mol Metab. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept

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